检测认证人脉交流通讯录
- 沙格列汀杂质药理作用：作用机制是通过阻断GLP-1降解起作用，GLP-1是摄入食物后在肠内自然产生的激素，调节胰岛素的分泌，并可加强周围组织葡萄糖的利用度。
沙格列汀的血浆浓度具有剂量比例性，且对于健康受试者和2型糖尿病患者，其药代动力学参数相似。在2型糖尿病患者中，沙格列汀抑制DPP-4酶活性长达24 h。在口服葡萄糖或进餐后，沙格列汀对DPP-4酶的抑制作用导致GLP-1和GIP的活性水平增加2-3倍，并且能降低胰高血糖素浓度，葡萄糖依赖性地增加胰腺β细胞分泌胰岛素。达到最大血浆药物浓度的时间为< 2 h，且计算的平均半衰期为2.2-3.8 h。进一步研究已证明与年轻受试者（18-40岁）相比，老年受试者（≥ 65岁）在接受单剂量为10 mg的沙格列汀后，沙格列汀暴量的升高不到2倍。因此不需要根据年龄调整沙格列汀的剂量。
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